Na podstawie wniosków naukowych grupa koordynacyjna CMDh /EMA/uznała, że oczekiwany bilans korzyści do ryzyka stosowania produktów leczniczych zawierających tapentadol wymaga wprowadzenia zmian do druków informacyjnych.
Zmiany dotyczą szerszego opisania ryzyka drgawek i wystąpienia zespołu serotoninowego.
U pacjentów ze skłonnością do napadów padaczkowych lub drgawek lub w przypadku stosowania innych leków, które zwiększają ryzyko drgawek i mogą zwiększyć ryzyko napadów drgawek produkt leczniczy zawierający tapentadol może wywoływać drgawki i nasilać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang. SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych i innych produktów leczniczych, które obniżając próg drgawkowy wywołują drgawki.
Objawami zespołu serotoninowego mogą być np. splątanie, pobudzenie, gorączka, pocenie się, ataksja, hiperrefleksja, mioklonie i biegunka.
Zespół serotoninowy można stwierdzić, jeśli zaobserwuje się jeden z następujących objawów: spontaniczny klonus indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obrzękiem,
drżenie i hiperrefleksja, nadciśnienie i temperatura ciała >38˚C.
Tapentadol jest wskazany do leczenia bólu przewlekłego o dużym nasileniu u osób dorosłych, który może być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.
Tapentadol jest silnie działającą substancją przeciwbólową z właściwościami agonisty receptora opioidowego i dodatkowymi właściwościami hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Skuteczność jego działania obejmuje leczenie bólu nienowotworowego nocyceptywnego i przewlekłego bólu neuropatycznego, trzewnego i zapalnego jak również przewlekłego bólu nowotworowego.
W drukach informacyjnych utrzymano zapisy o potencjale uzależniającym tapentadolu stąd potrzeba rozważenia jego przepisywanie lub wydawanie w sytuacjach, gdzie istnieje obawa zwiększonego ryzyka niewłaściwego zastosowania, nadużywania, uzależnienia lub innych nieprawidłowości.
Głównym szlakiem eliminacji tapentadolu jest mechanizm sprzęgania z kwasem glukuronowym za pośrednictwem transferazy urydynodifosforanowej (ang. uridine diphosphate transferase – UGT), głównie jej izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Z tego powodu jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów tych izoenzymów (np. ketokonazolu, flukonazolu, kwasu meklofenamowego) może prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na działanie tapentadolu.
Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych tapentadolem podczas jednoczesnego stosowania z silnymi induktorów tych izoenzymów (np. ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny [Hypericum perforatum]) podczas rozpoczynania lub kończenia ich przyjmowania, ponieważ może to prowadzić odpowiednio do zmniejszenia skuteczności tapentadolu.
Stosowanie tapentadolu wiążę się z ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych i popełnienia samobójstwa, które jest większe u pacjentów z bólem przewlekłym, ale wynika ze stosowanego leku a nie cierpienia wywołanego bólem.
Dr n farm. Leszek Borkowski
