Loperamid to lek opioidowy, jednak nie przenika w pełni przez barierę krew-mózg, nie ma więc typowego dla opioidów wpływu na układ nerwowy, nie powoduje uzależnienia.
Działając na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszanie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita. Hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego. Początek działania przeciwbiegunkowego obserwuje się w ciągu godziny od podania. Działanie utrzymuje się do 24 godzin.
Jednak, jak przypominają eksperci FDA, osoby uzależnione od heroiny przyjmują niekiedy ogromne dawki leków zawierających loperamid (nawet 300 mg jednorazowo, podczas gdy dawka terapeutyczna to 8-16 mg) w celu uzyskania stanów euforii i błogiej apatii, zbliżonych do tych, jakie osiągają po wstrzyknięciu sobie narkotyku. Zażycie tak dużej dawki loperamidu może się skończyć fatalnie – przestrzega FDA.
Wg danych opublikowanych niedawno na łamach czasopisma „Annals of Emergency Medicine” częstość zatruć loperamidem wzrosła w latach 2011-2014 aż o 71 procent.
FDA rozważa wprowadzenie ograniczeń dotyczących sprzedaży leków przeciwbiegunkowych OTC zawierających loperamid. Agencja będzie też ściślej monitorować zjawisko przedawkowywania leków z tej grupy.
Stosując loperamid w leczeniu biegunki należy pamiętać, aby podawać choremu odpowiednie ilości wody i soli mineralnych. Nie zaleca się stosowania loperamidu u dzieci poniżej 6 lat. Poniżej 3. roku życia znacząco wzrasta ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
Źródło: Science World Report
